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血脂異常患者的飲食療法雖然十分重要，但不是每一位患者都能長期堅持，而且其降脂的作用也只有10%左右。所以，服用藥物調整血脂代謝，就成了必須採取也更樂於爲患者接受的治療方法了。但飲食治療畢竟是控制血脂異常的基本防治對策，千萬不可誤認爲服用了調脂劑，便可無節制地享用高脂肪和高熱量的美味佳了，否則勢必得不償失。
近20年來血脂調整藥物種類繁多，各有特點，但應從中選擇既能明顯降低血總膽固醇(TC)和甘油三酯(TG)，又可升高具有抗動脈粥樣硬化作用的高密度脂蛋白(HDL-C)既全面調整血脂代謝的藥物。
根據主要治療作用的不同，血脂調整分爲兩大類：以降低血總膽固醇和低密度脂蛋白爲主者首推他汀類，如辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀等；降低甘油三酯爲主者以貝特類爲代表，如非諾貝特和諾衡等。它們是防治血脂異常的一線藥物，又都具有增高高密度脂蛋白的作用，在我國已廣泛應用，深得專家的好評。
他汀類可使血總膽固醇降低25%至35%，低密度脂蛋白減少30%至40%，但對降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白的療效略差，所以主要用於高膽固醇血癥的防治。這類藥物一般只需每天服藥一次，以晚餐後服用效果最好。如辛伐他汀(舒降元)每晚口服5毫克，約4周後療效便很明顯。普伐他汀(普拉固)和氟伐他汀(來適可)每晚服用10至20毫克。上述各藥如服用一個月後效果不佳，可適當增量。國產的血脂康也含他汀類降脂成份，療效亦佳，可每天服用兩次，每次0.6克。近年已有很多大規模長期的臨牀研究充分證明這類藥物可防治動脈粥樣硬化，使冠心病人的心肌梗塞發生率或複發率大爲降低，腦卒中(中風)和死亡人數都明顯減少，因而受到廣泛好評。凡已患冠心病者，最好長期服用本類藥物，使血總膽固醇控制在4.7毫摩爾／升以下。
貝特類可降低甘油三酯30%至40%，高密度脂蛋白上升20%至30%,是高甘油三酯血癥的首選藥物，其中以非諾貝特(立平脂)和諾衡(去非諾齊)爲常用。
他汀類和貝特類藥物也可聯合應用，治療混合性高血脂症即同時有血總膽固醇和甘油三酯升高者。
其他調整血脂藥物還有比較常用的魚油製劑，它們都含有從海洋魚類中提煉出來的多價不飽和脂肪酸，主要可以降低甘油三酯，升高高密度脂蛋白，防治動脈粥樣硬化與血栓形成，國產者以多烯康爲代表。近年許多患者服用的美國深海魚油與多烯康同類，並無特殊不同的功效，沒有受到專家們的大力推薦。這類藥物可能引起胃腸道出血、肝功能受損甚至視力下降，其安全性與療效還有待更多的臨牀驗證。至於過去常用的煙酸肌醇酯和許多以中草藥爲原料製成的降脂藥物，尚缺乏大規模的科學臨牀驗證，難以確定它們的治療效果，通常不作爲一線調整血脂的藥物。
服用他汀類或貝特類等藥物，應當注意：
1)嚴格按照醫師處方服藥，不可自行隨意更改藥物和劑量；
2)長期堅持不可中斷，才能穩定調脂療效，防治冠心病等心腦血管疾患；
3)初次服藥1至3個月內複查血脂和肝腎功能等，長期治療過程中也應定期檢查以上項目，以便及時調整劑量，糾正不良反應；
4)同時堅持飲食治療，培養良好的生活習慣；
5)這些藥物都有一些不良反應，如引起噁心、厭食、轉氨酶升高、肌肉疼痛等，所以服藥前請詳細閱讀說明書，如有副作用應及時就醫加以糾正，包括減量服藥與停藥。
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