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美沙酮是阿片受體激動劑，屬麻醉鎮痛藥，二次世界大戰時由德國化學家合成。1960年在美國研究發現該藥能控制海洛因的戒斷症狀，開始用於戒毒治療。30年來，成爲歐美西方國家主要戒毒藥物。20世紀70年代初，香港地區實施美沙酮治療計劃，取得滿意的效果，被世界衛生組織(WHO)認爲是亞洲地區較好的戒毒模式。1993年我國衛生部頒佈《阿片類成癮常用戒毒療法的指導原則》，首選美沙酮進行戒毒(脫毒)治療。
(1)原理
美沙酮是強效阿片類藥物。與其他阿片類產生交叉依賴性和耐受性，可替代任何一種阿片類藥物。由於半衰期(藥物在血液中的濃度降低50%所需要的時間)長，本身戒斷症狀程度較輕，這使美沙酮成爲對阿片類成癮進行替代、脫毒治療的根據。與其他戒毒藥的比較，美沙酮具有對戒斷症狀控制療效顯著，脫毒治療成功率高；可以口服，一次用藥可產生24小時的臨牀效應；用藥安全，無嚴重的副作用。美沙酮已成爲最常用的脫毒治療藥物。目前，美沙酮替代遞減法是阿片類成癮的常規戒毒方法之一。本療法的目標是消除阿片類毒品的非法使用，使病人恢復正常人的工作、學習、生活方式，減少犯罪和反社會行爲。
(2)美沙酮治療計劃的實施
①詢問吸毒經歷及軀體各器官狀態，並做好醫療記錄。
②進行體格檢查，X光胸部透視，心、腦電圖檢查。
③實驗室檢查：包括血、尿、糞三大常規檢查，肝功能、HIV檢查，尿液阿片類物質檢查。
④爲病人配備恰當劑量的美沙酮溶液，首劑原則上可以由30毫克開始，其後服量需定期調整。
⑤治療期間配合心理輔導和健康教育輔導。
⑥醫護人員與病人、家屬密切配合，改善關係，幫助病人戒毒成功。
⑦美沙酮的配備應受嚴格的管制，嚴格監督病人嚥下美沙酮藥液。
⑧定期檢查病人的尿液樣本，測試尿液是否含阿片類物質。
(3)藥理作用
美沙酮的藥理作用在性質上與嗎啡相同。其特點是鎮痛效力強，口服有效。對阿片類成癮者的軀體戒斷症狀治療效果顯著，作用力持久，重複應用有效。適用於阿片類成癮者的戒毒用藥。
它的鎮靜和呼吸抑制作用，以及對平滑肌和心血管系統的作用與嗎啡相似，但弱於嗎啡。
美沙酮有強效的鎮痛作用，其效能爲嗎啡的2～3倍，其鎮痛顯效較慢，持續時間長，適用於慢性疼痛，對急性疼痛效果稍差。單次劑量引起的催眠作用輕於等效劑量的嗎啡，如反覆應用時可引起明顯的鎮靜作用。美沙酮引起的瞳孔縮小、鎮咳作用和對垂體激素的影響，性質上與嗎啡相同。
美沙酮使胃腸蠕動減慢，胃排空延長，增加腸道平滑肌靜止時的張力，顯著地降低直腸的推進性活動，可導致便祕。這在美沙酮戒毒中比較常見。
美沙酮對妊娠中胎兒具有呼吸抑制作用，故不適用於產科鎮痛。
(4)美沙酮戒毒的利與弊：
①美沙酮在控制戒斷症狀的療效確切；
②作用時間長，臨牀效應24～36小時，服用方便；
③無嚴重副作用；
④重複使用可產生長期臨牀效應；
⑤長期應用美沙酮可形成軀體依賴、心理依賴及耐受性；
⑥對美沙酮的成癮性及濫用傾向不應忽視，必須建立美沙酮嚴格管理制度，避免流失而轉變成爲毒品。
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