葡萄原花青素具有極強的抗氧化劑活性,是一種很好的氧遊離基清除劑和脂質過氧化抑制劑。1989年,Meunier(4)等測試了葡萄籽原花青素抑制吩嗪甲基硫酸鹽在輔酶Q(NADH)和分子氧存在下誘發大鼠肝微粒體內產生過氧離子的活性和抑制ADP/Fe++與抗壞血酸鹽誘發的脂質過氧化活性,並與來自地中海柏木Cupressus sempervirens的縮合鞣質、來自葡萄、黑果越桔及茶*子的花青甙進行了對照。
結果表明,葡萄籽原花青素對抗過氧離子和抑制脂質過氧化的活性最強,IC50分別爲10μg/ml和16μg/ml。1990年,Elstner用模擬局部缺血、炎症和糖尿病狀況的體外生化模型證實了原花青素分子中的黃烷-3,4-二醇是捕獲氧遊離基的基本結構。1994年,Maffei等用不同實驗模型確證了平均分子量爲1800D的葡萄籽原花青素可劑量依賴性地抑制Fe催化的卵磷脂脂質體(PLC)的過氧化,其作用明顯強於對照的兒茶素,IC50分別爲2.5μmol/L和50μmol/L。在超聲波誘發PLC過氧化模型中,該原花青素不僅可明顯減少誘導期中共軛雙烯的形成(IC50爲0.1μmol/L),而且在增殖期中對在培養過程中呈進行性增長的共軛雙烯表現出劑量依賴性抑制(IC50爲0.05μmol/L),明顯強於陽性對照品α一維生素E(誘導期和增殖期中的IC50分別爲1.5μmol/L和1.25μmol/L)。
電子自族共振(ESR)分析表明,上述作用是通過與OH-直接反應介導的。在增殖期末(分裂期),加入0.5μmol/L的原花青素,還可明顯推遲共軛雙烯的消失,以抑制有毒衍生物的生成。此外,該原花青素還可非競爭性地抑制能促進過氧離子形成的黃嘌呤氧化酶(IC50爲2.4μmol/L),強於對照的別嘌呤醇。1994年,法國Vennat等用洋委陵菜根莖水提物分離的原花青素進行的抗過氧遊離基對照研究顯示,其中的五聚體和六聚體活性最強。1992年,法國Cheynier等研究了原花青素二聚體捕獲氧遊離基的構效關係,認爲*酰化可使二聚體捕獲過氧離子和OH-的能力增強。
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