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早在70年代，Laparra和Masquelier等就對葡萄籽原花青素的生物利用度進行了研究，他們用14C標記的原花青素給小鼠灌胃2μci，給大鼠腹腔注射0.15μci，然後分別測定血液及各組織(小鼠)和膽汁(大鼠)中的放射活性。結果顯示，原花青素可在胃腸道迅速吸收，45min即達峯值，半衰期5h，14%的藥物在11h內經膽汁排泄。
各組織的放射活性表明，原花青素在血液、肝、腎中爲非特異性結合；在皮膚、血管壁、胃腸粘膜中爲特異性結合，並均以葡萄糖胺聚糖(glycosaminoglycans))水平升高爲特徵，據推測，這與原花青素的血管保護作用有關。同期，Harmand和Blanguet等也用14標記的原花青素研究了它的分佈、代謝與排泄。結果表明，大鼠口服單次量50mg/kg，70%的藥物24h後被排泄，其中6%以CO2形式呼出，19%經尿排泄，45%經糞便排瀉。尿中主要代謝物爲馬尿酸、乙基兒茶酚和間羥苯丙酸。糞便中主要代謝物爲乙基兒茶酚，膽汁中主要代謝物爲香草酸和間羥苯丙酸。
實驗還表明，原花青素的代謝存在着重要的腸-肝循環。實驗還證實了結締組織是原花青素低聚體的主要作用靶。1982年，Pfister等用豚鼠牙槽毛細血管閉塞實驗證實了上述結論，作者給豚鼠腹腔注射原花青素，然後用電鏡觀察結合點，發現原花青素與細胞膜有親和性，並與基底膜的牙板結合，以促進膠原微纖維的形成。作者認爲，所有這些形態學研究數據均支持了原花青素低聚體能增加毛細血管通透阻力的學說。此外，Gavignet和Robert等分別於1989年和1990年藉助間葉細胞的組織培養證實了原花請素可影響人皮膚成纖維細胞和豬動脈平滑肌細胞的彈性纖維連接，從而使彈性纖維抵制降解的能力有所改善，使纖維與細胞間的相互作用得到提高。這種特性使原花青素在維持血管壁正常功能方面起着重要作用。1991年，Groult還證實了原花青素不僅可影響膠原和彈性纖維等細胞外基質的成分，而且可影響構成細胞膜和某些間質細胞骨架的結構成分。
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