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左旋氧氟沙星是由日本第一製藥開發的，93年在日本上市，1996年，雙鶴開始研製左旋氧氟沙星的甲磺酸鹽，並於1998年在國內外首家開發成功甲磺酸左氧氟沙星及其片劑和注射劑，獲得國家新藥證書及生產批文。去年12月，該項目獲北京市科技進步二等獎。
甲磺酸左氧氟沙星(商品名：利復星)及其製劑是國家四類新藥，是新一代喹諾酮類合成抗菌藥，有廣譜抗菌作用。臨牀主要用於敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系統、皮膚軟組織，以及外科耳鼻喉科、眼科、口腔科的各種急、慢性細菌感染症。
利復星研製的創新在於：應用TLC法監控各步反應終點,採用溶劑萃取和結晶法精製提純，合成甲磺酸鹽，總收率遠遠高於左氧沙星，其次，通過細菌學研究，證實甲磺酸左氧氟沙星比氧氟沙星、環丙沙星抗菌活性強2-4倍,比左氧沙星有更短的血藥達峯時間，第三，根據原料藥特點採取片芯加薄膜衣片，穩定性好，使用方便。第四，依據甲磺酸左氧氟沙星生物利用度試驗數據和水溶性好的特點，製成等滲滅菌注射劑劑型，提高了藥物的生物利用度，有利於對急性和重度感染的治療。通過採用多中心隨機對照臨牀試驗，使其應用於細菌感染性疾病的治療，取得了突出的抗菌療效。
甲磺酸左氧氟沙星及其製劑的開發成功，促進了喹諾酮類合成抗菌藥的發展，爲我國利用國外已有新藥成果，更快、更好、更省地開發自己的新藥，滿足臨牀所需樹立了榜樣。
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